普通劑型生物等效性試驗藥品的規格

評價的規格取決于活性物質藥動學的線性。

在非線性藥動學情況下(即AUC的增加與劑量增加不成正比)，可能不同規格對檢測劑型間潛在差異的敏感度不同。根據劑量歸一化的AUC差異是否滿足±25 %來評估線性。

如果已經證明在某個或某些規格下的生物等效性試驗對檢測潛在的藥品差異最敏感，則可以豁免其他規格的生物等效性試驗。

1.線性藥動學

生物等效性試驗一般應在較高規格下進行。對于線性藥動學藥物和高度水溶性藥物，選擇一個較低規格而不選較高規格也可被接受。如果由于健康受試者的安全性和耐受性原因而不能以較高規格給藥，則選擇一個較低規格也可能是合理的。此外，如果分析方法的靈敏度問題導致不能精確測定較高規格單次給藥后的血漿濃度，則可以選擇更高劑量(最好使用較高規格多劑)。選擇的劑量可能高于較高治療劑量，只要這一劑量可被健康志愿者耐受，并且沒有吸收和溶解度的限制。

2.非線性藥動學

對于具有非線性藥動學性質的藥物，如果在治療劑量范圍內AUC的增加超過劑量增加的比例，則生物等效性試驗一般應該在較高規格進行。如果由于安全性或耐受性的原因不能對健康受試者以較高規格給藥，則較低的規格也是合理的。

對于在治療劑量范圍內AUC的增加低于劑量增加的情況，生物等效性多在較高規格和最低規格(或在線性范圍的一個規格)進行，即在此情形下需要兩個生物等效性試驗。 如果存在分析靈敏度的問題，使最低規格不能進行試驗，或者對健康受試者存在安全性或耐受性問題而不能使用較高規格，選擇其他規格可能是合理的。

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