鎮靜與催眠藥藥理作用

(一)作用特點

1.巴比妥類——抑制中樞神經系統。

●小劑量——鎮靜、催眠;

●中劑量——麻醉;

●大劑量——昏迷，甚至死亡。

●脂溶性高，作用快——異戊巴比妥;

●脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

2.苯二氮類——激動苯二氮受體——抑制中樞神經系統。

●地西泮、氟西泮、氯硝西泮、勞拉西泮

●阿普唑侖

地西泮——吸收最快。

【地西泮】——用于：

1.焦慮:鎮靜催眠

2.抗癲癇——補充：癲癇持續狀態——首選。

3.抗驚厥，并緩解炎癥所引起的反射性肌肉痙攣、肌緊張性頭痛;家族性、老年性和特發性震顫;

4.手術麻醉前給藥。

地西泮口訣

鎮靜焦慮助睡眠，癲癇持續是首選;

對抗驚厥效果好，中樞肌松解痙攣。

【注意事項】

(1)原則上不應作連續靜脈滴注，但在癲癇持續狀態時例外。

(2)不要驟然停藥——防止反跳現象。

(3)治療癲癇時，可能增加癲癇大發作的頻度和嚴重度，需要增加其他抗癲癇藥用量。

3.其他類——特異性更好、安全性更高。

(1)環吡咯酮類——佐匹克隆、艾司佐匹克隆——鎮靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥。

(2)含咪唑并吡啶結構——唑吡坦——僅具有鎮靜催眠作用。

(二)典型不良反應

1.巴比妥類

①常見：“宿醉”現象——嗜睡、精神依賴性、步履蹣跚、肌無力。

②依賴性——強烈要求繼續應用或增加劑量，或出現心因性依賴、戒斷綜合征。

③剝脫性皮疹(可能致死)——立即停藥!

2.苯二氮類

①耐藥性;

②突然停藥——反跳現象、依賴性、殘余(后遺)效應。

③精神運動損害——嗜睡、步履蹣跚、共濟失調。

3.其他類

①唑吡坦：共濟失調、精神紊亂。

②佐匹克隆：嗜睡、精神錯亂、酒醉感、戒斷現象。

(三)藥物相互作用

主要強調——巴比妥類——肝藥酶誘導劑——加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝——降低療效。

①合用乙酰氨基酚類藥——降低乙酰氨基酚類藥療效，增加肝中毒危險。

②與糖皮質激素、洋地黃類、環孢素、奎尼丁、三環類抗抑郁藥合用——降低藥效。

③與抗凝血藥合用——抗凝作用減弱。

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