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二、配伍選擇題
( 41-42 )
A.增敏作用
B.脫敏作用
C.相加作用
D.生理性拮抗
E.藥理性拮抗
41.合用兩種分別作用于生潤德教育整理理效應相反的兩個特異性受體的激動藥,產生的相互作用屬于( )
42.當一種藥物與特異性受體結合后,阻止激動藥與其結合,產生的相互作用屬于( )
41-42 E、B
解析:藥物在體內吸收,分布的同時可能伴隨著化學結構上的轉變,這就是藥物的代謝過程,又稱生物轉化。由消化道上皮細胞吸收的藥物經循環系統轉運至身體各部位,藥物吸收通過胃腸道黏膜時,可能被黏膜中的酶代謝,進入肝臟后,也可能被肝臟豐富的酶系統代謝,藥物進入體循環前的降解或失活稱為首過代謝或首過效應。
( 43-45)
A.羥米乙
B.明膠
C.7烯-醋酸乙烯共聚物
D.β-環糊精
E.醋酸纖維索酞酸脂
43.屬于腸溶性子緩釋材料的是( )。
44.屬于水溶性子增調材料的是( )。
45.屬于不溶性骨架緩釋材料的是( )。
43-45 B、A、D
解析:完全激動藥:對受體有很高的親和力和內在活性(α=1)
部分激動藥:對受體有很高的親和力但內在活性不強(α<1)
拮抗藥:與受體有較強的親和力,但缺乏內在活性(α=0),而非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固的結合
【46-48】
A.完全激動藥
B.部分激動藥
C.競爭性拮抗藥
D.非競爭性拮抗藥
E.反向激動藥
46.對受體有很高的親和力但內在活性不演(a.1)的藥物屬于( )。
47.對受體有很高的親和力和內在活性(a=1)的藥物屬于( )。
48.對受體親和力病、結合中固,缺乏內在清性(a=0)的藥物屬于( )。
46-48 E、B、C
解析:腸溶性子材料包括丙烯酸樹脂L和S型,醋酸纖維素酞酸酯(CAP),醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)和羥丙甲纖維素酞酸酯等。
水溶性子增稠材料包括明膠,聚乙烯醇,右旋糖酐,聚維酮(PVP)
不溶性骨架材料包括乙基纖維素,乙烯-醋酸乙烯共聚物等。
【49-51】
A.辛伐他汀
B.氟伐他汀
C.并伐他汀
D.西立伐他汀
E.阿托伐他汀
49.含有3.5-二輕基成酸和叼朵環的第個全合成他汀類調血脂藥物是( )。
50.含有3羚基-δ-內能環結構片段,香要在體內水解成3,5-二輕基應酸,才能發揮作用的HMG-CoA還原酶抑制劑是( )。
51.他打炎藥物可引起肌痛或模紋肌溶解癥的不良反應,因該不良反應而撤出市場的藥物是( )。
49-51 B、A、D
解析:氟伐他汀是第一個通過全合成得到的他汀類藥物,用吲哚環代替洛伐他汀中的雙環,并將內酯環打開與鈉成鹽后得到氟伐他汀鈉。
辛伐他汀在洛伐他汀十氫萘環的側鏈上多了一個甲基,使其親脂性略有提高,活性比洛伐他汀略高,也具有內酯結構,也是屬于前藥在體內水解為3,5-二羥基戊酸后起效。
西立伐他汀由于引起橫隔肌溶解,導致病人死亡的副作用而撤市。
【52-53】
A.誘導效應
B.首過效應
C.抑制效應
D.腸肝循環
E.生物轉化
52.藥物在體內經藥潤德教育整理物代謝醉的催化作用,發牛結構改變的過程稱為( )。
53.經胃腸道吸收的藥物進入體循環前的降解或大活的過程稱為( )。
52-53 D、A
不良反應新的分類
A類反應(擴大)
| 與劑量有關 | 停藥或減少劑量可改善 |
B類反應(過度) | 針對微生物 | 抗生素引起的腸道內耐藥菌的過度生長 |
C類反應(化學) | 化學性質 | 外滲反應,靜脈炎,藥物或賦形劑刺激而致的注射部位疼痛,酸堿灼燒,過敏性皮炎等 |
D類反應(給藥) | 給藥方式 | 植入藥物周圍的炎癥或纖維化,注射液中微粒引起的血栓形成或血管栓塞 |
E類反應(撤藥) | 停止或減少給藥 | 阿片類,苯二氮卓類,三環類抗抑郁藥和可樂定等 |
F類反應(家族) | 家族遺傳性疾病 | 苯丙酮酸尿癥,鐮狀細胞貧血病等 |
G類反應(基因) | 致癌致畸 | 有些事潛在的致癌物,有些致畸物在胎兒期即可導致遺傳物質受損 |
E類反應(過敏) | 不能預測 | 青霉素,頭孢菌素等的過敏 |
U類反應(未分類) | 機制不明 | 藥源性味覺障礙,他汀類藥物引起的肌病 |
【54-55】
A.Km"Vm
B.MRT
C.Ka
D.Cl
E.B
54.在不同藥物動力學模型中,計算血藥濃度與所向關系會涉及不同參數,雙空模型中,慢配豈速度常數是( )。
55.在不同藥物動力學模型中,計算血藥濃度與所向關系會涉及不同參數,非房室分析中,平均滯留時間是( )。
54-55 C、D
解析:膜動轉運是蛋白質和多肽的重要吸收方式,并且有一定的部位特異性(蛋白質在小腸下段的吸收最為明顯),微粒給藥系統可通過吞噬作用進入細胞。藥物通過生物膜轉運時,借助載體或酶促系統,可以從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運,這種過程叫主動轉運。
【56-57】
A.經皮給藥
B.直腸給藥
C.吸入給藥
D.口腔黏膜給藥
E.靜脈給藥
56.一次給藥作用持續時間相對較長的給藥途徑是( )。
57.生物利用度較高的給藥途徑是( )。
56-57 E、A
解析:慢乙酰化者對異煙肼代謝緩慢,故容易發生周圍神經炎,缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者服用對乙酰氨基酚會容易導致溶血性貧血
【58-59】
A.含片
B.普通片
C.泡騰片
D.腸溶片
E.薄膜衣片
58.《中國藥典》規定前解時限為5分鐘的劑型是( )。
59.《中國藥典》規定崩解時限為30分鐘的劑型是( )。
58-59 E、A
解析:經皮給藥制劑可避免肝臟首過效應,提高療效,可長時間持續擴散進入血液循環。靜脈給藥無吸收過程,生物利用度為100%。
【60-61】
A.溶血性貧血
B.系統性紅斑狼瘡
C.血管炎
D.急性腎小管壞死
E.周國神經炎
60.服用異煙肼,慢乙院化型患者比快乙配化型患者更易發生( )。
61.葡萄糖-6磷酸脫氫酶(G-6-PD)缺陷患者,服用對乙酰胺基酚易發生( )。
60-61 D、E
解析:增敏作用:某藥可使組織或受體對另一藥的敏感性增強;脫敏作用:某藥可使組織或受體對另一藥物的敏感性減弱,只有增加劑量才能維持療效;相加作用:兩藥合用的效應是兩藥分別作用的代數和;生理性拮抗:兩種激動藥分別作用于生理作用相反的兩個特異性受體;藥理性拮抗:當一種藥物與特異性受體結合后,阻止激動劑與其結合。
【62-64】
A.醋酸纖維素酞酸酯
B.羫苯乙酯
C.β-環糊精
D.明膠
E.乙烯-醋酸乙烯共聚物
62.屬于不溶性骨架緩釋材料的是( )。
63.屬于腸溶性子緩釋材料的是( )。
64.屬于水溶性子增稠材料的是( )。
62-63 A、D、E
解析:腎小管分泌屬于主動轉運,膽汁排泄引起腸肝循環.
【65-66】
A.腎小管分泌
B.腎小球濾過
C.腎小管重吸收
D.膽汁排泄
E.乳汁排泄
65.屬于主動轉運的腎排泄過程是( )。
66.可能引起腸肝循環排泄過程是( )。
65-66 A、B
遺傳因素包括種族差異,種屬差異,個體差異,特異質反應。不同給藥途徑,可影響藥物吸收速率和吸收程度:靜脈注射>吸入給藥>肌內注射>皮下注射>直腸給藥>口服給藥>貼皮給藥。劑量指給藥量,劑量不同,機體對藥物的反應程度不同,在一定范圍內,隨著給藥劑量的增加,藥物作用逐漸增強,超量者產生嚴重的不良反應,甚至中毒,臨床一般采用常用劑量。
【67-68】
A.簡單擴散
B.濾過
C.膜動轉運
D.主動轉運
E.易化擴散
67.蛋白質和多肽的吸收具有一定的部位特異性,其主要吸收方式是( )。
68.細胞我的K*及細胞內的Nat可通過Nat,K*-ATP酶逆濃度差跨膜轉運,這種過程稱為( )。
67-68 B、A
解析:安全性檢查項目:異常毒性,熱原,細菌內毒素,無菌,升壓物質,降壓物質,過敏反應;
有效性檢查:崩解時限,溶出度,抗酸藥物的制酸力等;
均一性檢查:重量差異,含量均勻度;
純度檢查:對雜質進行檢查。
【69-70】
A.靜脈給藥
B.經皮給藥
C.口腔黏膜給藥
D.直腸給藥
E.吸入給藥
69.生物利用度較高的給藥途徑是( )。
70.一次給藥作用持續時間相對較長的給藥途徑是( )。
69-70 A、C
解析:長期應用廣譜抗菌藥物導致的“二重感染”屬于繼發性反應;
毒性作用是指在藥物劑量過大或體內蓄積過多時發生的危害機體的反應,一般較為嚴重;
特異質反應也稱特異性反應,是因先天性遺傳異常,少數病人用藥后發生與藥物本身藥理作用無關的有害反應,該反應與遺傳有關,與藥理作用無關,大多是由于機體缺乏某種酶,藥物在體內代謝受阻所致的反應。
【71-73】
A.氟伐他汀
B.普伐他汀
C.西立伐他汀
D.阿托伐他汀
E.辛伐他汀
71.他汀類藥物可引起肌痛或橫紋肌溶解癥的不良反應,因該不良反應而撤出市場的藥物是( )。
72.含有3.5-二羥基戊酸和吲哚環的第一個全合成他汀類調血脂藥物是( )。
73.含有3-羥基-(化學符號)-內酯環結構片段,需要在體內水解成3.5-二羥基戊酸,才能發揮作用的HMG-CoA還原酶抑制劑是( )。
71-73 B、E、B
解析:α稱為分布速度常數或快配制速度常數,β稱為消除速度常數或慢配制速度常數,α和β分別帶表者兩個指數項即藥物體內分布相和消除相的特征。一階矩:用藥物在體內的平均滯留時間表示(MRT)
【74-76】
A.酒石酸
B.硫代硫酸鈉
C.焦亞硫酸鈉
D.依地酸二鈉
E.維生素E
74.用于弱酸性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是( )。
75.用于油溶性液體制劑的常用抗氧化劑是( )。
76.用于堿性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是( )。
74-76 D、B、C
解析:用修飾的藥物載體將藥物定向運送至靶向部位發揮藥效的制劑稱為主動靶向制劑。緩釋制劑是指在規定釋放介質中,按要求緩慢地非恒速釋放的藥物,給藥頻率比普通制劑減少一半或有所減少,且能顯著增加患者的依從性。控釋制劑是指在規定釋放介質中,按要求緩慢地恒速釋放藥物,給藥頻率比普通制劑有所減少,血藥濃度比緩釋制劑更加平穩,且能顯著增加患者的依從性,靶向制劑,透皮吸收制劑等都屬于控釋制劑的范疇。
【77-79】
A.繼發性反應
B.毒性反應
C.特異質反應
D.變態反應
E.副作用
77.長期應用廣譜抗菌藥物導致的“二重感染”屬于( )。
78.少數病人用藥后發生與遺傳因素相關(但與藥物本身藥理作用無關)的有害反應屬于( )。
79.用藥劑量過大或體內蓄積過多時發生的危害機體的反應屬于( )。
77-79 C、E、B
解析:油溶性藥液的常用抗氧劑有VE
偏堿性藥液的常用抗氧劑包括亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉
偏酸性藥液的常用抗氧劑包括亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、VC
【80~82】
A.部分激勵藥
B.競爭性拮抗藥
C.非競爭性拮抗藥
D.反向激動藥
E.完全激動藥
80.對受體和力高、結合牢固,缺乏內在活性(a=0)的藥物屬于( )。
81.對受體有很高的親和力但內在活性不強(a<1)的藥物屬于( )。
82.對受體有很高的親和力和內在活性(a=1)的藥物屬于( )。
80-81 C、E
解析:普通片劑15min崩解
分散片,可溶片3min崩解
舌下片,泡騰片5min崩解
薄膜衣片30min崩解
腸溶衣片1h崩解
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