【83～84】
A.溶出度
B.熱原
C.重量差異
D.含量均勻度
E.干燥失重

83.在藥品質量標準中，屬于藥物安全性檢查的項目是(　)。

84.在藥品的質量標準中，屬于藥物有效性檢查的項目是(　)。

82-84 D、C、B

解析：停藥反應(反跳反應)是指長期服用某些藥物，機體對這些藥物產生了適宜性，若突然停藥或減少劑量，就容易使機體的調節功能失調而發生功能紊亂，導致病情加重或反跳的現象。

藥物依賴性是反復的(周期性或連續性)用藥所引起的人體心理上或生理上或者兩種兼有的對藥物的依賴狀態，表現出一種強迫性的連續或定期用藥的行為和其他反應。分為精神依賴和身體依賴，例如阿片類和鎮靜催眠藥在反復用藥過程中，先產生精神依賴性，后產生身體依賴性。

連續反復地應用，機體對其反應減弱，呈現耐受性。

【85～86】
A.吡啶環
B.氫化萘環
C.嘧啶環
D.吡咯環
E.吲哚環

85.HMG-CoA還原酶抑制劑洛伐他汀()含有的骨架結構是(　)。

86.HMG-CoA還原酶抑制劑瑞舒伐他汀()含有的骨架結構是(　)。

85-86 B、C

解析：洛伐他汀的骨架結構是氫化萘環，瑞舒伐他汀的骨架結構是嘧啶環。

【87～89】
A.

B.

C.

D.

E.

87.符合普通片劑溶出規律的溶出曲線表現為(　)。

88.具有雙室模型特征的某藥物靜脈注射給藥，其血液濃度時間—曲線表現為(　)。

89.具有腸一肝循環特征的某藥物血管外給藥其血藥濃度時間-曲線表現為(　)。

87-89 E、B、C

【90～92】
A.硫酸阿托品( )
B.氫溴酸東莨菪堿( )
C.氫溴酸后馬托品( )
D.異丙托溴銨( )
E.丁溴東莨菪堿( )

90.含有氧橋結構，中樞作用較強，用于預防和治療暈動癥的藥物是(　)。

91.含有季銨結構，不易進入中樞，用于平喘的藥物是(　)。

92.含有a-羥基苯乙酸酯結構、作用快、持續時間短，用于眼科檢查和散瞳的藥物是(　)。

90-92 B、D、C

解析：氫溴酸東莨菪堿含有氧橋結構，中樞作用較強，用于預防和治療暈動癥。

異丙托溴銨含有季銨結構，不易進入中樞，用于平喘。

氫溴酸后馬托品含有α-羥基苯乙酸酯結構，作用快、持續時間短，用于眼科檢查和散瞳。

【93-95】
A.

B.

C.

D.

E.

93.屬于前藥，在體內水解成原藥后發揮解熱鎮痛及抗炎作用的藥物是(　)。

94.雖然(S)—異構體的活性比(R)—異構體強，但在體內會發生手性轉化，以外消旋體上市的藥物是(　)。

95.選擇性抑制COx-2的非甾體抗炎藥，胃腸道副作用小，但在臨床使用中具有潛在心血管事存風險的藥物是(　)。

93-95 C、E、D

貝諾酯為對乙酰氨基酚與阿司匹林形成的酯的前藥，相對的胃腸道反應小，在體內水解成原藥，具有解熱，鎮痛，抗炎的作用。布洛芬(S)-異構體活性高于(R)-異構體。塞來昔布，分子中含有氨磺酰基，選擇性的COX-2抑制劑。能避免藥物對胃腸道的副作用，但可能會打破體內促凝血和抗凝血系統的平衡，會增加心血管事件的發生率。

【96-98】
A.硝苯地平

B.尼群地平

C.尼莫地平

D.氨氯地平

E.非洛地平

96.1.4-二氧吡啶環的4位為3-硝基苯基，能夠通過血—腦屏障，選擇性地擴張腦血管，增加腦血流量，對局部缺血具有保護作用的藥物是(　)。

97.分子結構具有對稱性，可用于治療冠心病，并能緩解心絞痛的藥物是(　)。

98.1.4-二氧吡啶環的2位為2-氨基乙氧基甲基，外消旋體和左旋體均已用于臨床的藥物是(　)。

96-97 C、A、D

尼莫地平容易通過血-腦屏障而作用于腦血管及神經細胞，選擇性擴張腦血管，具有抗缺血和抗血管收縮的作用，臨床用于預防和治療蛛網膜下出血后腦血管痙攣所致的缺血性神經障礙，高血壓和偏頭痛等。硝苯地平為對稱結構的二氫吡啶類藥物，用于治療冠心病，緩解心絞痛，還可治療高血壓。氨氯地平分子中的1,4-二氫吡啶環的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3,5位羧酸酯的結構不同，因而4位碳原子具有手性，可產生兩個光學異構體，臨床用外消旋體和左旋體。

【99-100】
A.

B.

C.

D.

E.

99.藥物分子中的16位為甲基，21位為羥基，該羥基可以與磷酸活琥珀酸成酯，進一步與堿金屬成鹽，增加水溶性，該藥物是(　)。

100.藥物分子中9位氟原子增加了抗炎活性，16位羥基降低9位氟原子帶來的鈉潴留副作用，將此羥基和17位羥基與丙酮生成縮酮，改善了藥物動力學性質。該具有縮酮結構的藥物是(　)。

99-100 D 、C

解析：地塞米松藥物分子中的16位為甲基，21位為羥基，該羥基可以與磷酸或琥珀酸成酯，進一步與堿金屬成鹽，增加水溶性。

曲安奈德在9α-位引入氟原子，C16引入羥基并與C17α-羥基一道制成丙酮的縮酮，可抵消9α-氟原子取代增加鈉潴留作用，糖皮質激素作用大幅度增加

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