2020年執業藥師藥學專業知識一配伍選擇題真題答案及解析如下：

配伍選擇題(共60題，每題1分。題干分為若干組，每組題目對應同一組備選項，備選項可重復選用，也可不選用，每題只有一個選項最符合題意)

【41～43】

A. 嗎啡

B. 林可霉素B

C. 哌啶苯丙酮

D. 對氨基酚

E. 對氯酚

41、鹽酸苯海索中檢查的特殊雜質是( )

42、氯貝丁酯中檢查的特殊雜質是( )

43、磷酸可待因中檢查的特殊雜質是( )

【44～46】

A. 沙丁胺醇

B. 腎上腺素

C. 非爾氨酯

D. 吲哚美辛

E. 醋磺己脲

44、在體內可發生O-脫甲基代謝，使失去活性的藥物是( )

45、在體內可被代謝產生2-苯基丙烯醛，易與蛋白的親核基團發生邁克爾加成，產生特質性毒性的藥物是( )

46、在體內可被兒茶酚O-甲基轉移酶快速甲基化，使活性降低的藥物是( )

【47～48】

A. 乙基纖維素

B. 交聯聚維酮

C. 連花清瘟膠囊

D. 阿司匹林片

E. 凍干人用狂犬病疫苗

47、收載于《中國藥典》二部的品種是( )

48、收載于《中國藥典》三部的品種是( )

【49～50】

A. 其他類藥物

B. 生物藥劑學分類系統(BCS)Ⅰ類藥物

C. 生物藥劑學分類系統(BCS)Ⅳ類藥物

D. 生物藥劑學分類系統(BCS)Ⅲ類藥物

E. 生物藥劑學分類系統(BCS)Ⅱ類藥物

49、具有低溶解度、高滲透性，可通過增加溶解度和溶出速度的方法來改善吸收的藥物是( )

50、具有高溶解度、高滲透性，只要處方中沒有顯著影響藥物吸收的輔料，通常口服時無生物利用度問題的藥物是( )

【51～53】

A. 吉非替尼

B. 伊馬替尼

C. 阿帕替尼

D. 索拉替尼

E. 埃克替尼

51、國內企業研發，作用于 VEGFR-2，分子中含有氰基，可用于治療晚期胃癌的藥物是( )

52、第一個上市的蛋白酪氨酸激酶抑制劑，分子中含有哌嗪環，可用于治療費城染色體陽性的慢性粒細胞白血病和惡性胃腸道間質腫瘤的藥物是( )

53、第一個選擇性表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑，分子中含有3-氯-4-氟苯胺基團，用于治療非小細胞肺癌和轉移性非小細胞肺癌的藥物是( )

【54～55】

A. cGMP

B. Ca²⁺

C. cAMP

D. 腎上腺素

E. 轉化因子

54、屬于第一信使的是( )

55、屬于第三信使的是( )

【56～57】

A. 企業藥品標準

B. 進口藥品注冊標準

C. 國際藥典

D. 藥品標準

E. 藥品注冊標準

56、市場流通國產藥品監督管理的首要依據是( )

57、藥品出廠放行的標準依據是( )

【58～59】

A. 零階矩

B. 平均穩態血藥濃度

C. 一階矩

D. 平均吸收時間

E. 平均滯留時間

58、用于計算生物利用度的是( )

59、靜脈注射時，能反映藥物在體內消除快慢的是( )

【60～62】

A. 硫柳汞

B. 亞硫酸氫鈉

C. 甘油

D. 聚乙烯醇

E. 溶菌酶

60、在耳用制劑中，可作為抗氧劑的是( )

61、在耳用制劑中，可作為溶劑的是( )

62、在耳用制劑中，可液化分泌物，促進藥物分散的是( )

【63～65】

A. 普萘洛爾

B. 丙磺舒

C. 苯妥英鈉

D. 華法林

E. 水楊酸

63、不易發生芳環氧化代謝的藥物是( )

64、因代謝過程中苯環被氧化，生成新的手性中心的藥物是( )

65、在體內可發生芳環氧化、N-脫烷基和氧化脫胺代謝的藥物是( )

【66～67】

A. 共價鍵鍵合

B. 范德華力鍵合

C. 偶極-偶極相互作用鍵合

D. 疏水性相互作用鍵合

E. 氫鍵鍵合

66、藥物與作用靶標之間的一種不可逆的結合形式，作用強而持久，很難斷裂，這種鍵合類型是( )

67、由于羰基的氧原子和碳原子之間因電負性差異，導致電子在氧和碳原子之間的不對稱分布，在與另一個極性羰基之間產生靜電相互作用，這種鍵合類型是( )

【68～70】

A. 皮內注射

B. 皮下注射

C. 動脈注射

D. 靜脈注射

E. 關節腔注射

68、用于診斷與過敏試驗的注射途徑是( )

69、需延長作用時間的藥物可采用的注射途徑是( )

70、栓塞性微球的注射給藥途徑是( )

【71～73】

A. 停藥反應

B. 毒性反應

C. 副作用

D. 繼發反應

E. 后遺效應

71、苯巴比妥服藥后次晨出現“宿醉”現象，屬于( )

72、二重感染屬于( )

73、長期服用中樞性降壓藥可樂定，停藥后出現血壓反彈的現象，屬于( )

【74～75】

A. 多柔比星

B. 索他洛爾

C. 普魯卡因胺

D. 腎上腺素

E. 強心苷

74、因影響細胞內Ca2+的穩態而導致各種心律失常不良反應的藥物是( )

75、因干擾Na+通道而對心臟產生不良反應的藥物是( )

【76～77】

A. 右旋糖酐

B. 氫氧化鋁

C. 甘露醇

D. 硫酸鎂

E. 二巰基丁二酸鈉

76、口服給藥后，通過自身的弱堿性中和胃酸而治療胃潰瘍的藥物是( )

77、靜脈注射給藥后，通過提高滲透壓而產生利尿作用的藥物是( )

【78～80】

A. 弱代謝作用

B. Ⅰ相代謝反應

C. 酶抑制作用

D. 酶誘導作用

E. Ⅱ相代謝反應

78、在體內發生氧化、還原、水解等反應使得藥物極性增大，該代謝類型屬于( )

79、使用某些頭孢菌素類藥物后飲酒，出現“雙硫侖”反應的原因是( )

80、阿司匹林的代謝產物中含有葡萄糖醛酸結合物，該代謝類型屬于( )

【81～83】

81、表示血管外給藥的藥物濃度-時間曲線是( )

82、表示非線性消除的藥物濃度-時間曲線是( )

83、表示二室模型靜脈注射給藥的藥物濃度-時間曲線是( )

【84～85】

A. 羧芐西林

B. 非奈西林

C. 苯唑西林

D. 阿度西林

E. 哌拉西林

84、6位側鏈為苯氧丙酰基，耐酸性較強，可口服，主要治療肺炎、咽炎、扁桃體炎等感染性疾病的藥物是( )

85、6位側鏈具有吸電子的疊氮基團，對酸穩定，口服吸收良好，其抗菌作用與用途類似青霉素V，主要用于呼吸道、軟組織等感染，對流感嗜血桿菌的活性更強的藥物是( )

【86～88】

A. 福辛普利

B. 依那普利

C. 賴諾普利

D. 喹那普利

E. 卡托普利

86、分子中含有膦酰基的血管緊張素轉化酶抑制藥是( )

87、分子中含有游離雙羧酸的血管緊張素轉化酶抑制藥是( )

88、分子中含有巰基的血管緊張素轉化酶抑制藥是( )

【89～90】

A. 聚乙烯醇(PVA)

B. 聚乙二醇(PEG)

C. 交聯聚維酮(PVPP)

D. 聚乳酸-羥乙酸(PLGA)

E. 乙基纖維素(EC)

89、常用于包衣的水不溶性材料是( )

90、常用于栓劑基質的水溶性材料是( )

【91～93】

A. 黏附力

B. 裝量差異

C. 遞送均一性

D. 微細粒子劑量

E. 沉降體積比

91、單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑應檢查的是( )

92、定量鼻用氣霧劑應檢查的是( )

93、混懸型滴鼻劑應檢查的是( )

【94～95】

A. 苯妥英鈉注射液

B. 維生素C注射液

C. 硫酸阿托品注射液

D. 羅拉匹坦靜脈注射乳劑

E. 氟比洛芬酯注射乳劑

94、處方中含有丙二醇的注射劑是( )

95、處方中含有抗氧劑的注射劑是( )

【96～98】

A. 維生素C泡騰顆粒

B. 蛇膽川貝散

C. 板藍根顆粒

D. 元胡止痛滴丸

E. 利福昔明干混懸顆粒

96、制劑處方中含有果膠輔料的藥品是( )

97、制劑處方中不含輔料的藥品是( )

98、制劑處方中含有碳酸氫鈉輔料的藥品是( )

【99～100】

A. 羅沙替丁

B. 尼扎替丁

C. 法莫替丁

D. 西咪替丁

E. 雷尼替丁

99、分子中含有咪唑環和氰胍基，第一個應用于臨床的H₂受體阻斷藥是( )

100、分子中的堿性基團為二甲胺甲基呋喃，藥效團為二氨基硝基乙烯的H₂受體阻斷藥是( )

答案及解析：

【41～43】C、E、A

【試題解析】本題考查藥品質量標準特殊雜質的檢查。

鹽酸苯海索需檢查哌啶苯丙酮;氯貝丁酯需要檢查對氯酚;磷酸可待因需要檢查嗎啡;對乙酰氨基酚需要檢查對氨基酚。林可霉素B為干擾項。故本題選C、E、A。

【44～46】D、C、B

【試題解析】本題考查藥物結構與藥物代謝。

吲哚美辛經代謝失活，大約50%被代謝為5位O-去甲基化的代謝物;非爾氨酯體內可被代謝產生2-苯基丙烯醛，易與蛋白的親核基團發生邁克爾加成，產生特質性毒性;腎上腺素在體內可被兒茶酚O-甲基轉移酶快速甲基化。沙丁胺醇主要是與硫酸的結合反應。脂環化合物引入羥基后的產物通常具有立體選擇性。例如口服降糖藥醋磺己脲的主要代謝產物是反式4-羥基醋磺己脲。故本題選D、C、B。

【47～48】D、E

【試題解析】本題考查中國藥典。

《中國藥典》英文縮寫ChP，藥典委員會編修，藥品監督管理局(NMPA)頒布執行;最新版：2020版，為第11版藥典。一部分三類收載中藥;藥材和飲片;植物油脂和提取物;成方制劑和單味制劑;二部分兩部分收載化學藥品：第一部分收載化學藥品、抗生素、生化藥品及各類藥物制劑(列于原料藥之后);第二部分收載放射性藥物制劑;三部為生物制品，還收載生物制品通則、總論和通則;四部是通則和藥用輔料。乙基纖維素和交聯聚維酮為輔料。連花清瘟膠囊為中成藥。阿司匹林片為西藥。狂犬病疫苗為生物制品。故本題選D、E。

【49～50】E、B

【試題解析】本題考查生物藥劑學分類。

生物藥劑學分類如下表所示：

低溶解度、高滲透性屬于第II類，高溶解度、高滲透性屬于第I類。故本題選E、B。

【51～53】E、B、A

【試題解析】本題考查靶向抗腫瘤藥。

分子中含有氰基的是埃克替尼;分子中含有哌嗪環的是伊馬替尼;分子中含有3-氯-4-氟苯胺基團的是吉非替尼。阿帕替尼作用靶點為VEGFR-2，也是國內企業研發的抗腫瘤藥物，用于晚期胃癌的治療;索拉替尼是口服的，作用于多個激酶靶點的抗腫瘤藥物，用于晚期腎細胞癌的治療，能夠獲得明顯而持續的治療作用，對晚期的非小細胞肺癌、肝細胞癌、黑色素瘤也有較好的療效。故本題選E、B、A。

【54～55】D、E

【試題解析】本題考查受體作用的信號轉導。

第一信使是指多肽類激素、神經遞質及細胞因子及藥物等細胞外信使物質。大多數第一信使不能進入細胞內。第三信使是指負責細胞核內外信息傳遞的物質，包括生長因子、轉化因子等。第二信使為第一信使作用于靶細胞后在胞質內產生的信息分子。第二信使將獲得信息增強、分化、整合并傳遞給效應器才能發揮其特定的生理功能或藥理效應。最早發現的第二信使是環磷腺苷，其他包括cGMP、IP₃、DAG、PGs、Ca²⁺。故本題選D、E。

【56～57】D、A

【試題解析】本題考查藥品質量標準。

藥品標準是我國法定的藥品標準，具有法律效力，是市場流通國產藥品監督管理的首要依據;藥品生產企業除應當按照藥品標準或藥品注冊標準的規格與要求生產藥品外，同時還應當制定有該藥品的出廠放行規程，即企業藥品標準。藥品注冊標準是指由國務院藥品監督管理部門核準給申請人特定藥品的質量標準，生產該藥品的藥品生產企業應當執行該注冊標準。進口藥品注冊標準和國際藥典為干擾項。故本題選D、A。

【58～59】A、E

【試題解析】本題考查藥動學參數的臨床應用。

零階矩是血藥濃度-時間曲線下的面積(AUC)，可以用于生物利用度的計算。平均滯留時間代表了藥物在體內的平均滯留時間的長短，是一個反映速度的函數，靜脈注射時平均滯留時間越長，表示藥物被機體消除的越慢。重復給藥達穩態后，在一個給藥間隔時間內，藥-時曲線下面積除以給藥間隔τ的商值稱為平均穩態血藥濃度，其Cav既不是最大值與最小值的算數平均值，也不是其幾何平均值。一階矩是指時間與血藥濃度的乘積-時間曲線下的面積。平均吸收時間為干擾項。故本題選A、E。

【60～62】B、C、E

【試題解析】本題考查耳用制劑的附加劑。

亞硫酸氫鈉可作為耳用制劑的抗氧劑;甘油可作為耳用制劑的溶劑;溶菌酶可作為耳用制劑的藥物分散劑。硫柳汞作為抑菌劑。聚乙烯醇為干擾項。故本題選B、C、E。

【希賽點撥】

耳用制劑的質量要求：輔料應無毒性或局部刺激性，多劑量包裝的水性耳用制劑應含有適宜濃度的抑菌劑;用于傷口或手術前使用的應無菌，除另有規定外，應不含抑菌劑;包裝裝量應不超過10ml或5g;用于手術、耳部傷口或耳膜穿孔的滴耳劑與洗耳劑，須為滅菌制劑;耳用制劑應密閉貯存;除另有規定外，多劑量包裝的耳用制劑在開啟后使用期最多不超過4周。

【63～65】B、C、A

【試題解析】本題考查藥物結構與藥物代謝。

丙磺舒的苯環上有多個吸電子取代基，苯環的電子云密度減少，苯環不易被氧化;苯妥英鈉在體內經過氧化反應，其中一個苯環被羥基化，生成帶有手性結構的化合物，并失去生物活性;在體內可發生芳環氧化、N-脫烷基和氧化脫胺代謝的藥物是普萘洛爾。S-(-)-華法林的主要代謝產物是7-羥基化物，而華法林的R-(+)-對映異構體的代謝產物為側鏈酮基的還原產物。水楊酸為干擾項。故本題選B、C、A。

【66～67】A、C

【試題解析】本題考查藥物與作用靶標結合的化學本質。

共價鍵鍵能較大，作用強而持久，除非被體內特異的酶解斷裂外，很難斷裂，因此，以共價鍵結合的藥物，是一種不可逆的結合形式，和發生的有機合成反應相類似。非共價鍵的鍵合是可逆的形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉移復合物、偶極相互作用力等。其中偶極作用常常發生在酰胺、酯、酰鹵及羰基等化合物之間。故本題選A、C。

【68～70】A、B、C

【試題解析】本題考查注射給藥的特點。

皮內注射是將藥物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只能用于診斷與過敏試驗，注射量在0.2ml以內。動脈內注射將藥物或診斷藥直接輸入靶組織或器官，如抗腫瘤藥經動脈作區域性滴注，用于腫瘤治療，可提高療效和降低毒性。一些需要延長作用時間的藥物可采用皮下注射，如治療糖尿病的胰島素，植入劑常植入皮下。靜脈注射無吸收過程，生物利用度100%。關節腔注射產生局部作用。故本題選A、B、C。

【71～73】E、D、A

【試題解析】本題考查藥物不良反應的分類。

苯巴比妥服藥后次晨出現“宿醉”現象，屬于后遺效應。長期應用廣譜抗生素，使敏感細菌被殺滅，而非敏感菌大量繁殖，造成二重感染屬于繼發反應。長期服用中樞性降壓藥可樂定，停藥后出現血壓反彈的現象，屬于停藥反應。副作用是指在藥物按正常用法用量使用時，出現的與治療目的無關的不適反應，副作用一般反應較輕微，多數可以恢復，例如阿托品用于解除胃腸痙攣時，會引起口干、心悸、便秘等副作用;毒性作用是指在藥物劑量過大或體內蓄積過多時發生的危害機體的反應，例如對乙酰氨基酚引起的肝臟損害，氨基糖苷類藥物如鏈霉素、慶大霉素等對耳朵的損害。故本題選E、D、A。

【74～75】E、C

【試題解析】本題考查心血管毒性作用。

強心苷類抑制Na+，K+-ATP酶，增加心肌細胞內游離Ca2+濃度，增強心肌收縮力;奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼、普羅帕酮、利多卡因、苯妥英鈉、美西律因干擾Na+通道而對心臟產生不良反應。腎上腺素能改變冠脈血流和心肌能量代謝，具有誘發心絞痛的潛在毒性。多柔比星可能通過氧自由基的途徑對心臟產生毒性。索他洛爾為干擾項。故本題選E、C。

【希賽點撥】

許多治療心血管疾病的藥物，本身就具有心血管毒性，多是由于其主要藥效學效應的過分表現所致;藥物對心血管系統的毒性作用機制主要包括干擾Na+通道、K+通道、Ca2+通道及細胞內鈣穩態、改變冠脈血流和心肌能量代謝、氧化應激、影響心肌細胞肌漿網和線粒體的功能以及誘導心肌細胞凋亡和壞死。

【76～77】B、C

【試題解析】本題考查藥物的作用機制。

氫氧化鋁口服給藥后，通過自身的弱堿性中和胃酸而治療胃潰瘍;甘露醇靜脈注射給藥后，通過提高滲透壓而產生利尿作用。二巰基丁二酸鈉等絡合劑可將汞、砷等金屬離子絡合，促使其排泄以解毒。硫酸鎂和右旋糖酐為干擾項。故本題選B、C。

【78～80】B、C、E

【試題解析】本題考查藥物的結構與藥物代謝。

I相代謝反應在體內發生氧化、還原、水解等反應使得藥物極性增大，頭孢菌素出現雙硫侖樣反應是由于酶抑制作用導致頭孢菌素在體內代謝減慢， II相生物代謝反應包括與葡萄糖醛酸結合反應(嗎啡、氯霉素)、與硫酸的結合反應(沙丁胺醇)、與氨基酸的結合反應(苯甲酸、水楊酸)、與谷胱甘肽的結合反應(白消安)、乙酰化結合反應(對氨基水楊酸)和甲基化反應(腎上腺素)。 弱代謝作用和酶誘導作用為干擾項。故本題選B、C、E。

【81～83】D、C、B

【試題解析】本題考查房室模型的曲線圖。

A圖為單室模型靜脈注射給藥血藥濃度對時間的半對數圖，B圖為二室模型靜脈注射給藥的藥物濃度-時間曲線，C圖為非線性消除的藥物濃度-時間曲線，D圖為血管外給藥的藥物濃度-時間曲線，E圖為單室模型靜脈滴注血藥濃度-時間曲線。故本題選D、C、B。

【84～85】B、D

【試題解析】本題考查青霉素的結構特征。

非奈西林有苯氧乙酸側鏈，6位側鏈苯氧甲基的碳上引入甲基，耐酸性更強，可口服，主要用于治療肺炎、咽炎、扁桃體炎、中耳炎及皮膚軟組織等輕度至重度感染病癥;阿度西林6位側鏈引入吸電子的疊氮基團，對酸穩定，口服吸收良好，其抗菌作用于用途類似青霉素V，主要用于呼吸道、軟組織等感染，對流感嗜血桿菌的活性更強。苯唑西林具有耐酸、耐酶雙重功效。羧芐西林是將氨芐西林分子氨基以羧基替代得到的。哌拉西林是在氨芐西林6位側鏈的氨基上引入極性較大的哌嗪酮酸基團的衍生物。故本題選B、D。

【86～88】A、C、E

【試題解析】本題考查普利類抗高血壓藥的結構特征。

福辛普利含有膦酰基;賴諾普利分子中含有游離雙羧酸;卡托普利是含有巰基的血管緊張素轉化酶抑制藥。依那普利素雙羧基ACE抑制藥的代表藥物，但注意并不是游離的，分子中含有三個手性中心，均為S-構型。喹那普利可看成依那普利結構中的脯氨酸被四氫異喹啉羧酸所替代的藥物。故本題選A、C、E。

【希賽點撥】

ACEI類藥物最主要的副作用是引起干咳，其產生原因是在發揮ACE抑制的同時也阻斷了緩激肽的分解，增加呼吸道平滑肌分泌前列腺素、慢反應物質以及神經激肽A等刺激咽喉-氣道的C受體。

【89～90】E、B

【試題解析】本題考查藥物的附加材料。

乙基纖維素不溶于水，可用于包衣的水不溶性材料，栓劑的水溶性材料包括甘油明膠、聚乙二醇、泊洛沙姆(普朗尼克)。交聯聚維酮為崩解劑。聚乙烯醇和聚乳酸-羥乙酸為干擾項。故本題選E、B。

【91～93】B、C、E

【試題解析】本題考查鼻用制劑的質量要求。

鼻用固體或半固體制劑應檢查裝量差異;定量鼻用氣霧劑應檢查遞送均一性;混懸型滴鼻劑應檢查沉降體積比。貼劑應檢查黏附力。吸入噴霧劑應進行微細粒子劑量檢查。故本題選B、C、E。

【94～95】A、B

【試題解析】本題考查溶液型注射劑的舉例。

苯妥英鈉注射液的處方含有苯妥英鈉、丙二醇、乙醇、注射用水;維生素C注射液處方中含有維生素C、依地酸二鈉、碳酸氫鈉、亞硫酸氫鈉、注射用水。硫酸阿托品處方中含有硫酸阿托品、氯化鈉和鹽酸。羅拉匹坦靜脈注射乳劑處方中含有羅拉匹坦、精制大豆油、卵磷脂、泊洛沙姆、油酸鈉、甘油。氟比洛芬酯注射乳劑含有氟比洛芬酯、精制大豆油、卵磷脂、二油酰基酯酰絲氨酸、甘氨酸。故本題選A、B。

【96～98】E、B、A

【試題解析】本題考查口服固體制劑的舉例。

果膠為助懸劑，主要用于混懸劑型。散劑是可添加或不添加輔料的劑型。處方中含有碳酸氫鈉的是屬于泡騰劑。板藍根顆粒為普通顆粒劑，含有糊劑和蔗糖，可作為稀釋劑，其中蔗糖也是矯味劑。元胡止痛滴丸為滴丸劑，含有PEG6000作為基質，二甲基硅油作為冷凝劑。故本題選E、B、A。

【99～100】D、E

【試題解析】

本題考查H2受體阻斷劑的結構。

西咪替丁化學結構由咪唑五元環、含硫醚的四原子鏈和末端取代胍三部分構成。西咪替丁飽和水溶液呈弱堿性反應。雷尼替丁堿性基團取代的芳雜環為三甲胺甲基呋喃，氫鍵鍵合的極性藥效團是二氨基硝基乙烯，為反式體，順式體無活性。法莫替丁堿性基團取代的芳雜環為用胍基取代的噻唑環，氫鍵鍵合的極性藥效團是N-氨基磺酰基脒。尼扎替丁是用親脂性較大的噻唑環代替雷尼替丁分子中的呋喃環得到的。羅沙替丁是用哌啶甲苯環代替了在雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁結構中的五元堿性芳雜環。故本題選D、E。

【希賽點撥】

H2受體阻斷藥具有兩個藥效團：具堿性的芳環結構和平面的極性基團。受體上谷氨酸殘基陰離子作為堿性芳環的共同的受點，而平面極性基團可能與受體發生氫鍵鍵合的相互作用。兩個藥效團通過柔性鏈相連接。